O presente trabalho apresenta o desenvolvimento tecnológico de um novo medicamento à base de -lapachona vetorizada com a HPCD para o tratamento de terapia antineoplásica. Por se tratar de um princípio ativo com limitações físico-químicas (baixa solubilidade em água e estabilidade), foi necessário o emprego de tecnologias farmacêuticas, como a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas (-CD, HPCD e MCD). Primeiramente, foi realizada a caracterização físico-química da -lapachona e dos complexos de inclusão formados com o emprego de diferentes ferramentas analíticas, como, análise térmica, infravermelho, difração de raios X, MEV e ensaio de dissolução. Os resultados obtidos da -lapachona comprovou as suas características cristalinas, elevado grau de pureza e baixa solubilidade em água. Já com o complexo de inclusão, pode-se observar que o melhor complexo foi o da -lapachona:HPCD, obtido por spray-dried, que apresentou maior eficiência de dissolução. Após esta etapa, foi realizado o estudo de compatibilidade fármaco-excipiente, com o emprego da termogravimetria e análise térmica diferencial, com a finalidade de compreender possíveis interações no estado sólido. Neste estudo, pode-se observar que não houve nenhuma incompatibilidade com os excipientes da formulação (celulose, lactose, estearato de magnésio e dióxido de silício). Além disso, foi comprovado que a formação do complexo de inclusão com a HPCD, obtido por spraydried, garante uma maior estabilidade térmica a -lapachona. O desenvolvimento tecnológico da forma farmacêutica cápsula, contendo a -lapachona complexada com a HPCD, foi realizado através de uma planificação qualitativa de diluentes, utilizando os adjuvantes farmacêuticos (celulose, lactose, estearato de magnésio e dióxido de silício). O teste de dissolução foi desenvolvido com a aplicação do planejamento fatorial 23 para a seleção dos melhores parâmetros, que foram: matéria-prima, complexo de inclusão; meio, HCl; rotação, 75 rpm. O doseamento das cápsulas foi realizado por uma metodologia validada por Presmich (2010). Por meio do teste de dissolução, foi determinado o teor da -lapachona dissolvida, que alcançou mais de 80% em menos de 15 min. Dessa forma, esta dissertação apresenta uma nova alternativa para o tratamento de câncer de próstata, especialmente para os pacientes onde as terapias tradicionais não demonstraram resultados satisfatóriosConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico