Dois protótipos, 3-(4-cloro-benzil)-5-(4-nitro-benzilideno)-imidazolidina-2,4-diona (LPSF/FZ4) e 3-(4-metil-benzil)-5-(4-cloro-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ2), que fazem parte de uma quimioteca de análogos imidazolidinônicos e tiazolidinônicos com potencial atividade esquistossomicida e hipoglicemiante, respectivamente, possuem limitada solubilidade aquosa e baixa taxa de dissolução. A deficiência destes fatores freqüentemente conduz a biodisponibilidade insuficiente, e isso constitui um dos maiores problemas de tecnologia farmacêutica da atualidade. O objetivo fundamental deste trabalho foi o desenvolvimento de duas estratégias distintas, designadas por dispersões sólidas e complexos de inclusão, para otimizar a solubilidade, a dissolução e conseqüentemente a biodisponibilidade destes protótipos. As dispersões sólidas foram preparadas pelo método do solvente, fazendo uso dos polímeros hidrofílicos polietilenoglicol (PEG) e polivinilpirrolidona (PVP). Os complexos de inclusão foram preparados utilizando diferentes técnicas, tais como: malaxagem, co-evaporação e secagem por pulverização utilizando as ciclodextrinas derivadas 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina e 2-O-metil-β-ciclodextrina. A aplicação articulada de diferentes metodologias analíticas como o diagrama de solubilidade de fases, a espectroscopia de infravermelho com transformadas de Fourier, a calorimetria exploratória diferencial, a espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio, a microscopia eletrônica de varredura, a cristalografia e a difração de raios X permitiram detectar e caracterizar os sistemas binários complexados. A avaliação dos perfis de dissolução destes sistemas indicou uma substancial melhoria das propriedades de dissolução destes protótipos, revelando que, nas dispersões sólidas, o PVP foi o polímero que apresentou melhores resultados para o LPSF/FZ4 e LPSF/GQ2, e, nos complexos de inclusão, a 2-O-metil-β-ciclodextrina, pelo método de secagem por pulverização, foi a ciclodextrina mais indicada para as formulações com o LPSF/FZ4. Foi verificado, ainda neste estudo, que o aumento da taxa de dissolução apresentado por estes sistemas está diretamente relacionado com a presença e intensidade das interações intermoleculares formadas, especialmente as ligações de hidrogênio, que foram identificadas pelos cálculos teóricos de modelagem molecularConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico