Muitos polímeros usados como carreadores de drogas em sistemas de liberação controlada são polissacarídeos. O presente trabalho propõe o uso do glicosaminoglicano heparina, como carreador para o antibiótico aminoglicosídico gentamicina. Devido à natureza química, estes compostos possuem uma afinidade iônica intrínseca, entretanto, utilizou-se uma carbodiimida para promover uma ligação covalente (amida) entre estas moléculas. O conjugado heparinagentamicina após a diálise apresentou atividade antimicrobiana in vitro. Este conjugado ainda apresentou menor migração eletroforética, quando comparado à heparina sozinha. Quando submetido a degradação enzimática pelas liases da heparina, mostrou-se estável. O espectro de infravermelho deste conjugado apresentou bandas características de ligação amida, sugerindo que a ligação covalente está presente. Em uma segunda etapa do trabalho, observou-se o efeito de concentrações crescentes de carbodiimida, sobre as atividades físico-químicas e biológicas da heparina. Os resultados demonstram que a ativação afeta a atividade de fixação aos corantes, azul de metileno e azul de toluidina, sendo este efeito dependente da concentração do agente ativante. Estas heparinas ativadas quando submetidas à eletroforese no sistema descontínuo acetato de bário/acetato de diaminopropano, não apresentaram o componente de migração lenta, o qual na heparina nativa, corresponde a fração de maior peso molecular e carga elétrica. Este resultado está em acordo com aqueles obtidos nos ensaios anticoagulantes, onde as heparinas modificadas tiveram suas atividades anticoagulantes reduzidas. Os testes de degradação, feitos com as liases da heparina, mostraram que as heparinas modificadas são menos degradadas à medida que a concentração do agente ativante aumenta. Então pode-se observar que, a heparina ativada pela carbodiimida não possui as mesmas propriedades físico-químicas e biológicas da heparina nativa. Além disso, a atividade de fixação ao corante pode ser uma ferramenta útil para avaliar a atividade biológica das heparinas modificadas. De posse destas informações acredita-se que, aperfeiçoando-se as condições de ativação e imobilização, é possível obter conjugados que podem apresentar a atividade anticoagulante e/ou antitrombótica da heparina e antimicrobiana da gentamicinaConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico