As pirimidinonas são compostos heterocíclicos de seis membros com dois átomos de nitrogênio nas posições 1 e 3, e com ao menos uma carbonila ligada ao heterociclo. Esses compostos são amplamente conhecidos pelo seu vasto espectro de atividades farmacológicas, como atividades antiinflamatórias, antimicrobianas, antitumoral, antiviral, entre outras. O presente trabalho tem como objetivo a obtenção de novos derivados pirimidinônicos do tipo 2,3-diidro-7-aril-5-oxotiazolo[3,2- a]pirimidina-6-carbonitrila, a fim de avaliar algumas de suas possíveis atividades biológicas, a saber, atividades citotóxica, antimicrobiana, e antiinflamatória. Uma série de quatro compostos pirimidinônicos condensados ao anel tiazolidínico foi sintetizada, purificada e caracterizada por espectrometria de ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN 1H), espectrometria de massas e no infravermelho (IV). Os compostos tiveram as suas potencias atividades citotóxica, antimicrobiana e antiinflamatória avaliadas, respectivamente, pelos métodos do MTT com determinação da densidade óptica, de difusão em disco, e de peritonite induzida por carragenina. Não foram observadas atividades citotóxica ou antimicrobiana em nenhum dos compostos testados. No ensaio de toxicidade aguda, que seguiu o protocolo 423 da OECD, não se observou toxicidade nos camundongos, na dose de 2000mg.kg-1. Na avaliação da atividade antiinflamatória, os compostos apresentaram índices de inibição da migração celular que ficaram entre 49,95% e 62,24%, na dose de 200μMol.Kg-1. Conclui-se que as drogas possuem bom potencial como possíveis agentes antiinflamatóriosCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior