The different carrier systems have shown therapeutic potential for a wide variety of drugs, satisfying multiple requirements, such as prevention of rapid elimination, reducing toxicity, promoting stabilization, optimization of metabolism, drug delivery and defense mechanisms. However, it has been recognized several other challenges associated with the specific release of actives in drug delivery. Therefore, to overcome chemical and biological obstacles, the selection of the polymer used to prepare the transport system is crucial. This paper presents a report on the main natural and synthetic polymers used in the preparation of drug carrier systems in vivo.Os diferentes sistemas de transporte têm evidenciado potencial terapêutico para uma grande variedade de princípios ativos, satisfazendo vários requisitos, como a prevenção da sua eliminação rápida do organismo, a redução da sua toxicidade sistêmica, a estabilização e a otimização do seu metabolismo, e o direcionamento específico ao local alvo e os mecanismos de defesa. No entanto, têm sido reconhecidos vários outros desafios associados à liberação específica do princípio ativo ao local alvo, pelo que, para ultrapassar os obstáculos químicos e biológicos, a seleção do polímero utilizado para a preparação do sistema de transporte é de importância crucial. O presente trabalho apresenta um relato sobre os principais polímeros naturais e sintéticos utilizados para a preparação de sistemas de transporte de princípios ativos in vivo.361368Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)